АЛЛЕРВЕЙ таб. 5мг №10 Д-р Редди'с
- Виробник: Импортный
- Форма випуску: Таблетки
-
Ціна:
58.50 грн.
- Немає в наявності
Опис препарату
АЛЛЕРВЕЙ
состав
действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит л ... Показати все
состав
действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит л ... Показати все
АЛЛЕРВЕЙ
состав
действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит левоцетиризина
дигидрохлорида 5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая,
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry White OY-58900
(содержит гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е1521)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти
белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с гравировкой
"R 5» с одной стороны и гладкие с другой.
Фармакологическая группа
Антигистаминные препараты для системного применения. Производные
пиперазина. Код АТХ R06A E09.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Левоцетиризин - активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который
относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его
фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых
рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина
в 2 раза выше, чем в цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую
стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов,
сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов
воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических
реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое,
противовоспалительное действие. Почти не оказывает антихолинергического и
антисеротонинового действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и
почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь.
Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но
максимальная концентрация ( max ) уменьшается и достигает своего
максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема
однократной дозы, а в 95% - через полчаса - час. С max в сыворотке крови
достигается через 50 минут после приема однократного приема
терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после
2 дней приема препарата. С max составляет 270 нг / мл после однократного
приема и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг.
Распределение. Информация о распределения препарата в тканях, а также
проникновение через гематоенцефиличний барьер у человека на данный момент
отсутствует. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизируется около 14%
левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию,
N-и O-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую
очередь происходит при участии цитохрома CYP 3A4, а в процессе окисления
участвуют многочисленные изоформы ферментов CYP. Левоцетиризин не влияет
на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4
в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия
пероральной дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие
способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина
с другими веществами маловероятна.
Вывод. Экскреция левоцетиризина происходит в основном за счет клубочковой
фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения
препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1 /2 ) составляет 7,9 ± 1,9 ч.
Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых -
0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из
организма происходит с мочой - в среднем 85,4% принятой дозы, с калом
выводится 12,9% принятой дозы.
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом,
пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется
подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса
креатинина. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек
общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом
организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%.
Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой
процедуры гемодиализа, составляла ? 10%.
показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе
круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, производных пиперазина или
к любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной
недостаточности (клиренс креатини- на ? 10 мл / мин). Редкие
наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность
лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Особые меры безопасности
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной
недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам
пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение
клубочковой фильтрации). При применении левоцетиризина следует
воздержаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют
задержку мочи (гиперплазия предстательной железы, травмы спинного мозга и
т.д.) необходимо дополнительное наблюдение, поскольку левоцетиризин
увеличивает риск задержки мочи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий
Специальные исследования по левоцетиризин по взаимодействию с другими
лекарственными средствами не проводились. Исследования по цетиризином
(соединения рацемата) показали, что одновременное применение с
антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином,
азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых
неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином
(400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика
теофиллина не изменяется). В исследованиях при многократном введении
ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень
экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, в то время как
распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до одновременного
применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств
при применении в терапевтических дозах. Однако рекомендуется избегать
применения приема седативных средств одновременно с приемом левоцетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное
употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или
других депрессантов ЦНС уязвимыми пациентами может повлечь за них
дополнительное снижение бдительности и нарушение выполнения работы.
особенности применения
Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой не рекомендуется
применять у детей в возрасте до 6 лет, потому что эта лекарственная форма
не предусматривает надлежащего корректировки дозы. Детям до 6 лет следует
применять лекарственную форму для педиатрического применения.
Следует проявлять осторожность при применении совместно с приемом алкоголя.
Применение в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин
противопоказан женщинам в период беременности. Цетиризин проникает в
грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует
прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом
или другими механизмами. Следует воздержаться от управления
автотранспортом и работы с механизмами при применении препарата.
Способ применения и дозы
Применяют взрослым и детям старше 6 лет в дозе 5 мг левоцетиризина 1 раз
в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать не
разжевывая, запивая небольшим количеством чистой воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы
препарата не требуется.
Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить
с учетом клиренса креатинина согласно представленной ниже таблице.
Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина
(КЛ кр ) пациента в мл / мин. КК (КЛ кр ) в мл / мин по содержанию
креатинина в сыворотке крови (мг / дл) с помощью следующей формулы:
КЛ кр =
72 * креатинин сыворотки крови (мг / дл)
Таблица 1. Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
функция почек
КК, мл / мин
Доза и количество приемов
Нормальная функция почек
? 80
5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени
50-79
5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени
30-49
5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени
?30
5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек
Пациенты, находящиеся на диализе
?10
противопоказано
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать
индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования
не требуется.
Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать
режим дозирования в соответствии с таблицей 1.
Длительность применения левоцетиризина такова:
Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (симптомы заболевания
проявляются в течение ? 4 дней в неделю или симптомы продолжаются менее
4 недель) следует применять левоцетиризин согласно заболевания и анамнеза;
лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и восстановить при
повторном возникновении симптомов.
У пациентов с устойчивым аллергическим ринитом (симптомы заболевания
проявляются в течение ? 4 дней в неделю или симптомы длятся более
4 недель) в период контакта с аллергенами может быть предложена
постоянная терапия.
У пациентов с хроническим аллергическим ринитом и кропил ' Янкой
длительность применения может составлять до 1 года.
Дети. Препарат применяется детям до 6 лет.
Передозировка
Симптомы: могут включать сонливость у взрослых и первоначальное
возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у
детей.
Лечение: специфического антидота для левоцетиризина пока нет. При
проявлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и
поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание
желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ
неэффективен.
побочные реакции
При применении левоцетиризина возможно возникновение таких побочных
реакций:
со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная
утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение,
обморок, тремор, дисгевзия;
со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия,
агрессия, бессонница, суицидальные мысли;
со стороны сердца : тахикардия, тахикардия
со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения;
со стороны органов слуха и равновесия: вертиго;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит ;
Со стороны почек и мочевыделительной системы : дизурия, задержка мочи
со стороны иммунной системы : гиперчувствительность, в том числе
анафилаксия;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :
одышка
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во
рту, тошнота, боль в животе
Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, устойчивые
медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница
Со стороны костно-м ' мышечной системы, соединительной ткани и костей:
миалгия, артралгия
данные исследований : увеличение массы тела, отклонения функции печени от
нормы;
нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.
общие нарушения : отек.
срок годности
2 года.
условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при
температуре ниже 25 ?C.
упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, Индия.
состав
действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит левоцетиризина
дигидрохлорида 5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая,
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry White OY-58900
(содержит гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е1521)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти
белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с гравировкой
"R 5» с одной стороны и гладкие с другой.
Фармакологическая группа
Антигистаминные препараты для системного применения. Производные
пиперазина. Код АТХ R06A E09.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Левоцетиризин - активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который
относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его
фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых
рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина
в 2 раза выше, чем в цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую
стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов,
сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов
воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических
реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое,
противовоспалительное действие. Почти не оказывает антихолинергического и
антисеротонинового действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и
почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь.
Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но
максимальная концентрация ( max ) уменьшается и достигает своего
максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема
однократной дозы, а в 95% - через полчаса - час. С max в сыворотке крови
достигается через 50 минут после приема однократного приема
терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после
2 дней приема препарата. С max составляет 270 нг / мл после однократного
приема и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг.
Распределение. Информация о распределения препарата в тканях, а также
проникновение через гематоенцефиличний барьер у человека на данный момент
отсутствует. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизируется около 14%
левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию,
N-и O-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую
очередь происходит при участии цитохрома CYP 3A4, а в процессе окисления
участвуют многочисленные изоформы ферментов CYP. Левоцетиризин не влияет
на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4
в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия
пероральной дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие
способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина
с другими веществами маловероятна.
Вывод. Экскреция левоцетиризина происходит в основном за счет клубочковой
фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения
препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1 /2 ) составляет 7,9 ± 1,9 ч.
Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых -
0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из
организма происходит с мочой - в среднем 85,4% принятой дозы, с калом
выводится 12,9% принятой дозы.
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом,
пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется
подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса
креатинина. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек
общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом
организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%.
Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой
процедуры гемодиализа, составляла ? 10%.
показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе
круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, производных пиперазина или
к любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной
недостаточности (клиренс креатини- на ? 10 мл / мин). Редкие
наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность
лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Особые меры безопасности
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной
недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам
пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение
клубочковой фильтрации). При применении левоцетиризина следует
воздержаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют
задержку мочи (гиперплазия предстательной железы, травмы спинного мозга и
т.д.) необходимо дополнительное наблюдение, поскольку левоцетиризин
увеличивает риск задержки мочи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий
Специальные исследования по левоцетиризин по взаимодействию с другими
лекарственными средствами не проводились. Исследования по цетиризином
(соединения рацемата) показали, что одновременное применение с
антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином,
азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых
неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином
(400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика
теофиллина не изменяется). В исследованиях при многократном введении
ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень
экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, в то время как
распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до одновременного
применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств
при применении в терапевтических дозах. Однако рекомендуется избегать
применения приема седативных средств одновременно с приемом левоцетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное
употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или
других депрессантов ЦНС уязвимыми пациентами может повлечь за них
дополнительное снижение бдительности и нарушение выполнения работы.
особенности применения
Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой не рекомендуется
применять у детей в возрасте до 6 лет, потому что эта лекарственная форма
не предусматривает надлежащего корректировки дозы. Детям до 6 лет следует
применять лекарственную форму для педиатрического применения.
Следует проявлять осторожность при применении совместно с приемом алкоголя.
Применение в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин
противопоказан женщинам в период беременности. Цетиризин проникает в
грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует
прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом
или другими механизмами. Следует воздержаться от управления
автотранспортом и работы с механизмами при применении препарата.
Способ применения и дозы
Применяют взрослым и детям старше 6 лет в дозе 5 мг левоцетиризина 1 раз
в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать не
разжевывая, запивая небольшим количеством чистой воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы
препарата не требуется.
Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить
с учетом клиренса креатинина согласно представленной ниже таблице.
Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина
(КЛ кр ) пациента в мл / мин. КК (КЛ кр ) в мл / мин по содержанию
креатинина в сыворотке крови (мг / дл) с помощью следующей формулы:
КЛ кр =
72 * креатинин сыворотки крови (мг / дл)
Таблица 1. Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
функция почек
КК, мл / мин
Доза и количество приемов
Нормальная функция почек
? 80
5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени
50-79
5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени
30-49
5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени
?30
5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек
Пациенты, находящиеся на диализе
?10
противопоказано
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать
индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования
не требуется.
Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать
режим дозирования в соответствии с таблицей 1.
Длительность применения левоцетиризина такова:
Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (симптомы заболевания
проявляются в течение ? 4 дней в неделю или симптомы продолжаются менее
4 недель) следует применять левоцетиризин согласно заболевания и анамнеза;
лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и восстановить при
повторном возникновении симптомов.
У пациентов с устойчивым аллергическим ринитом (симптомы заболевания
проявляются в течение ? 4 дней в неделю или симптомы длятся более
4 недель) в период контакта с аллергенами может быть предложена
постоянная терапия.
У пациентов с хроническим аллергическим ринитом и кропил ' Янкой
длительность применения может составлять до 1 года.
Дети. Препарат применяется детям до 6 лет.
Передозировка
Симптомы: могут включать сонливость у взрослых и первоначальное
возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у
детей.
Лечение: специфического антидота для левоцетиризина пока нет. При
проявлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и
поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание
желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ
неэффективен.
побочные реакции
При применении левоцетиризина возможно возникновение таких побочных
реакций:
со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная
утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение,
обморок, тремор, дисгевзия;
со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия,
агрессия, бессонница, суицидальные мысли;
со стороны сердца : тахикардия, тахикардия
со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения;
со стороны органов слуха и равновесия: вертиго;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит ;
Со стороны почек и мочевыделительной системы : дизурия, задержка мочи
со стороны иммунной системы : гиперчувствительность, в том числе
анафилаксия;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :
одышка
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во
рту, тошнота, боль в животе
Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, устойчивые
медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница
Со стороны костно-м ' мышечной системы, соединительной ткани и костей:
миалгия, артралгия
данные исследований : увеличение массы тела, отклонения функции печени от
нормы;
нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.
общие нарушения : отек.
срок годности
2 года.
условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при
температуре ниже 25 ?C.
упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, Индия.