Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное
антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием.
Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов.
Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не
вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится
к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной
кишки.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема
внутрь в дозе 200 мг - через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется
значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма,
быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в
гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило,
равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 - около 7 ч.

Показания

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием
заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или
спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Режим дозирования

Внутрь взрослым - 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут.
У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная доза: при приеме внутрь для взрослых - 1.6 г.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной
активности. При длительном приеме в высоких дозах - галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к
сультоприду.

Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста, а также у детей.
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого
курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и
электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно
отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Сульпирид в форме таблеток, капсул, раствора для приема внутрь, раствора для инъекций включен в
Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сульпирида с леводопой снижается эффективность сульпирида; с
антигипертензивными препаратами - усиливается гипотензивное действие и увеличивается риск развития
ортостатической гипотензии; с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (опиоидные анальгетики,
снотворные, транквилизаторы, клонидин, противокашлевые препараты центрального действия) -
усиление их депрессивного влияния на ЦНС.