ДИКЛОФЕНАК
св. 100мг №10
Состав: 1 суппозиторий содержит натрия диклофенака 100 мг;
вспомогательные вещества: твердый жир.

Форма выпуска. Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак.
Код ATC М01А В05.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Противовоспалительное, анальгетическое,
жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен подавлением биосинтеза
простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы, уменьшением образования кининов
и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные
мембраны. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в
состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов,
улучшая их функциональную способность. Облегчает приступы мигрени.
Фармакокинетика. При ректальном применении диклофенак хорошо адсорбируется в
системный кровоток. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Максимальная
концентрация в крови достигается в пределах 1 часа после введения, т.е. быстрее,
чем при применении диклофенака перорально (2-4 часа). Подвергается биотрансформации
в печени путем гидроксилирования, метоксилирования и глюкуронизации с образованием
нескольких фенольных метаболитов. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Выводится
почками (около 65%) и с желчью (около 35%) в форме неактивных соединений с глюкуроновой
и серной кислотами; менее 1% экскретируется в неизмененной форме.
Не наблюдается особенностей фармакокинетики диклофенака у пациентов с хроническим
гепатитом, компенсированным циррозом печени. У пациентов с нарушением функции почек,
при соблюдении рекомендованного режима дозирования, кумуляции диклофенака в организме
не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин концентрации гидроксиметаболитов
диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты
выводятся исключительно с желчью.

Показания к применению. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острые
подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы,
бурситы, тендовагиниты, радикулиты, тромбофлебиты, невралгии, миалгии, посттравматическое
воспаление мышц, суставов, сухожилий и связок (растяжения, ушибы), постоперационный
отечно-болевой синдром, а также в качестве симптоматической терапии других заболеваний,
сопровождающихся воспалением и болью.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 1 суппозиторию (100 мг диклофенака)
ректально 1 раз в сутки. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в
прямую кишку после клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. После введения
следует находиться в положении лежа в течение 20–30 минут.
При воспалительных заболеваниях применение суппозиториев можно совмещать с приемом
диклофенака в форме таблеток, при этом суммарная суточная доза препарата не должна
превышать 150 мг диклофенака.
Длительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом эффективности и
переносимости терапии.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастральной области,
тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко – скрытое
или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта, повышение уровня печеночных трансаминаз,
гепатит; в отдельных случаях – афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода,
возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, перфорация кишечника, молниеносный
гепатит, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки: неспецифический
геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение,
редко - сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии,
расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,
ощущение тревоги, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения,
диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – отеки, в отдельных случаях - ощущение
сердцебиения, боли в области сердца, повышение артериального давления, усугубление
застойной сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность,
гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный
некроз.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая
анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко – крапивница; в отдельных случаях –
буллезные реакции, экзема, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритродермия, выпадение
волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Аллергические реакции: возможны реакции местного раздражения (жжение, зуд в
аноректальной области), редко - бронхоспазм, реакции гиперчувствительности
немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные, включая гипотензию),
в отдельных случаях – васкулит, пневмонит.

Противопоказания. Воспалительные заболевания прямой кишки, геморрагический колит,
обострение геморроя, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе),
язвенная болезнь желудка или кишечника, нарушения кроветворения неясной этиологии,
бронхиальная астма, в т.ч. в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания,
возраст до 18 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку и другим
нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам препарата.

Передозировка. При превышении рекомендованных доз возможны расстройства со стороны
ЦНС (головная боль, головокружение, потеря сознания, также возможны боли в животе,
тошнота, рвота, кровотечения пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени).
Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет.

Особенности применения. С осторожностью назначают больным с острыми воспалительными
заболеваниями прямой кишки и заднего прохода, заболеваниями печени, почек, желудочно-
кишечного тракта в анамнезе, врожденными нарушениями кроветворения, при артериальной
гипертензии, сердечной недостаточности, пациентам пожилого возраста.
Во время лечения диклофенаком необходимо контролировать уровень трансаминаз и других
ферментов печени на протяжении первых 4 недель от начала терапии.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) или органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном
применении препаратов лития, дигоксина и фенитоина возможно повышение
концентрации последних в плазме. Ацетилсалициловая кислота может снижать
концентрацию диклофенака в плазме крови.
Диклофенак может ослаблять действие антигипертензивных средств и диуретиков.
Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков может привести к
увеличению уровня сывороточного калия. При назначении подобной комбинированной
терапии необходимо контролировать уровень калия в крови.
При одновременном применении диклофенака с другими нестероидными противовоспалительными
средствами или кортикостероидами увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений
и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками,
антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении диклофенака и пероральных гипогликемических средств описаны
отдельные случаи развития гипогликемии и гипергликемии, при которых требовалась
коррекция дозы гипогликемических препаратов.
При одновременном применении диклофенак может увеличивать токсичность циклоспорина и
метотрексата.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно
нестероидные противовоспалительные средства и хинолоновые антибактериальные препараты.

Условия и сроки хранения. В защищенном от света месте, при температуре от +8 оС до + 15
оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.