PENTOXIFYLLINE (Rec.INN)


Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Производное диметилксантина.
Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания цАМФ в эритроцитах. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Показания

Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей.
Ишемический церебральный инсульт; нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза; дисциркуляторная энцефалопатия. Трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением.
Диабетическая ангиопатия. Острая ишемическая невропатия зрительного нерва, острая непроходимость центральной артерии сетчатки.

Режим дозирования

Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, чувство прилива тепла к лицу. При в/в или внутриартериальном введении возможно снижение АД.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны свертывающей системы крови: редко и преимущественно при наличии факторов риска - кровотечения.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияние в мозг, простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия.

Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, артериальной гипотензией.
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
В период лечения следует контролировать уровень АД.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.
Пентоксифиллин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.